青島日?qǐng)?bào)社/觀海新聞　記者今天從青島大學(xué)獲悉，該校化學(xué)化工學(xué)院教授劉人榮連續(xù)在國(guó)際頂級(jí)期刊《美國(guó)化學(xué)會(huì)志》和《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》發(fā)表最新研究成果，首次實(shí)現(xiàn)了N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成，突破了90年的未解之題。軸手性化合物廣泛應(yīng)用于制藥領(lǐng)域，這項(xiàng)新的突破將為藥物研發(fā)開辟“新路徑”，提供更大的“資源庫(kù)”。

如同人的左手和右手，“手性”是自然界的基本屬性，用來表示一種重要的對(duì)稱特點(diǎn)。手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域，手性化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物以及藥物分子中。這些手性化合物具有兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體，就像人的左手和右手，它們看起來結(jié)構(gòu)非常相似，但是功效不完全相同。對(duì)于手性藥物，一個(gè)異構(gòu)體可能是有效的，而另一個(gè)異構(gòu)體可能同樣有效，但也可能是無效甚至是有害的。比如上世紀(jì)五六十年代發(fā)生在西方的“反應(yīng)停事件”，“反應(yīng)停”原本是妊娠期女性為治療早期孕吐所服用的一種藥物，它卻導(dǎo)致12000多名手腳異常的畸形嬰兒的出生。后期研究發(fā)現(xiàn)，“反應(yīng)停”的右手構(gòu)型化合物具有抑制妊娠反應(yīng)和鎮(zhèn)靜作用，而左手構(gòu)型化合物有致畸性。這一事件引發(fā)了人們對(duì)藥物手性的重視和研究。如今的手性制藥就是利用化合物的手性原理，開發(fā)出藥效高、副作用小的藥物。在臨床治療方面，服用對(duì)映體純的手性藥物不僅可以排除不良對(duì)映體所引起的毒副作用，還能減少藥劑量和人體對(duì)無效對(duì)映體的代謝負(fù)擔(dān)，因而具有十分廣闊的市場(chǎng)前景和巨大的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。

劉人榮介紹，軸手性是手性的主要形式之一，軸手性結(jié)構(gòu)對(duì)于化合物的藥理活性、代謝性質(zhì)也有廣泛影響。多年來，人們對(duì)C–C（碳-碳）軸手性化合物的合成有深入研究，并取得了飛速發(fā)展，但是N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成仍然是非常具有挑戰(zhàn)性的難題。人們自1931年在自然界中發(fā)現(xiàn)N-N（氮-氮）軸手性化合物至今，其化學(xué)合成問題始終未解決。劉人榮通過設(shè)計(jì)新的反應(yīng)模式，首次實(shí)現(xiàn)了N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成，為軸手性化合物的合成提供了新的路徑和方法。

劉人榮告訴記者，人們從天然產(chǎn)物中提取的N-N（氮-氮）軸手性化合物已被證實(shí)有一定的藥物活性，但是天然產(chǎn)物畢竟是非常有限的，N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成，將為藥物研發(fā)提供更大“資源庫(kù)”。（青島日?qǐng)?bào)/觀海新聞?dòng)浾?王沐源）

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