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海洋藥源瓶頸問題有效解決!海大實現抗病毒海洋天然產物全合成及規模化制備

青島日報社/觀海新聞3月22日訊 近日,中國海洋大學醫藥學院、海洋藥物教育部重點實驗室邵長倫教授團隊,首次完成抗病毒活性海洋天然產物(+)-aniduquinolone A的全合成并實現其規模化制備,為該類抗病毒活性海洋天然產物的藥物開發與利用提供了保障。

(+)-Aniduquinolone A全合成路線及一步酸催化轉變成aflaquinolones

研究顯示,該類抗病毒活性海洋天然產物具有極大的開發潛力。不過,由于該類化合物天然含量低,樣品難以大量獲取,極大限制了其作為候選藥物的開發應用。研發團隊針對其結構特點,發展了新的全合成策略,成功實現了全合成,并達到克級規模制備,為后續創新藥物研發奠定了重要基礎。

研究人員同時發現,在新合成策略實施過程中,僅需將(+)-aniduquinolone A用三氟乙酸處理,即可一步完成另外一類新穎結構天然產物aflaquinolones的高效轉變。這為aflaquinolones類天然產物的生物合成途徑提供了新思路,也為該類化合物的規模化制備和藥物研發提供了重要保障。

目前,圍繞上述系列海洋天然產物,邵長倫團隊開展了從發現到高效全合成以解決藥源問題的系統研究工作,先后獲授權中國發明專利2件和美國發明專利3件,為我國“藍色藥庫”開發計劃提供了重要的具有自主知識產權的實體分子。(青島日報/觀海新聞記者 李勛祥)

責任編輯:管佳宇

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