青島日報社/觀海新聞3月22日訊 近日,中國海洋大學醫(yī)藥學院、海洋藥物教育部重點實驗室邵長倫教授團隊,首次完成抗病毒活性海洋天然產(chǎn)物(+)-aniduquinolone A的全合成并實現(xiàn)其規(guī)模化制備,為該類抗病毒活性海洋天然產(chǎn)物的藥物開發(fā)與利用提供了保障。

(+)-Aniduquinolone A全合成路線及一步酸催化轉(zhuǎn)變成aflaquinolones
研究顯示,該類抗病毒活性海洋天然產(chǎn)物具有極大的開發(fā)潛力。不過,由于該類化合物天然含量低,樣品難以大量獲取,極大限制了其作為候選藥物的開發(fā)應(yīng)用。研發(fā)團隊針對其結(jié)構(gòu)特點,發(fā)展了新的全合成策略,成功實現(xiàn)了全合成,并達到克級規(guī)模制備,為后續(xù)創(chuàng)新藥物研發(fā)奠定了重要基礎(chǔ)。
研究人員同時發(fā)現(xiàn),在新合成策略實施過程中,僅需將(+)-aniduquinolone A用三氟乙酸處理,即可一步完成另外一類新穎結(jié)構(gòu)天然產(chǎn)物aflaquinolones的高效轉(zhuǎn)變。這為aflaquinolones類天然產(chǎn)物的生物合成途徑提供了新思路,也為該類化合物的規(guī)模化制備和藥物研發(fā)提供了重要保障。
目前,圍繞上述系列海洋天然產(chǎn)物,邵長倫團隊開展了從發(fā)現(xiàn)到高效全合成以解決藥源問題的系統(tǒng)研究工作,先后獲授權(quán)中國發(fā)明專利2件和美國發(fā)明專利3件,為我國“藍色藥庫”開發(fā)計劃提供了重要的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的實體分子。(青島日報/觀海新聞記者 李勛祥)
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